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當(dāng)前位置:首頁技術(shù)文章紫杉醇的性質(zhì)及注意事項

紫杉醇的性質(zhì)及注意事項

更新時間:2017-03-03點擊次數(shù):4622

紫杉醇提取與紅豆杉科植物紅豆杉的干燥根,樹葉以及樹皮,用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。

紫杉醇的性質(zhì):

紫杉醇白色結(jié)晶體粉末。無臭,無味。難溶于水,易溶于甲醇、乙腈、丙酮等有機(jī)溶劑。熔點:123~216℃旋光度:-49.0~55.0°(甲醇)

紫杉醇的鑒別:

a.紅外吸收:紅外光譜圖中的主要吸收帶與對照品一致。

b.HPLC鑒別:在含量檢測中,檢測制備的色譜圖中主峰的保留時間與標(biāo)準(zhǔn)制備色譜圖中主峰的保留時間一致。

純度:99-100%,以無水無溶劑的干燥品計.

有關(guān)物質(zhì):相關(guān)物質(zhì)總≤2.0%

有機(jī)揮發(fā)性雜質(zhì):符合美國藥典(USP)和中國藥典(CP)有機(jī)揮發(fā)性雜質(zhì)要求.

比旋度:[α]20 D=-49.0°~55.0°(10mg/mL的甲醇溶液),以無水無溶劑的干燥品計。

水分:≤4.0%

熾灼殘渣:≤0.2%。

紫杉醇的注意事項:

1.血液學(xué)毒性:為限制劑量提高的主要因素,一般在白細(xì)胞低于1500/mm3時應(yīng)輔助應(yīng)用G-CSF,血小板低于30,000/mm3時應(yīng)輸成分血。

2.過敏反應(yīng):除了預(yù)處理外,如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應(yīng)、心率略快、血壓稍降可不必停藥,可將滴速減慢。但如出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)如血壓低、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、全身蕁麻疹,應(yīng)停藥并給以適當(dāng)處理。有嚴(yán)重過敏的病人下次不宜再次應(yīng)用紫杉醇治療。

3.神經(jīng)系統(tǒng):常見為指趾麻木。有約4%的病人,特別是高劑量時可出現(xiàn)明顯的感覺和運動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發(fā)生癲癇大發(fā)作。

4.心血管:一過性心動過速和低血壓較常見,一般不需處理。但在滴注的*小時應(yīng)嚴(yán)密觀察,以后除有嚴(yán)重傳導(dǎo)阻滯的病人不必每小時觀察一次。

5.關(guān)節(jié)和肌肉:半數(shù)左右的病人在用藥后2~3天會感到關(guān)節(jié)和肌肉疼痛,與所用劑量相關(guān)。一般在幾天內(nèi)恢復(fù)。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。

6.肝膽系統(tǒng):由于紫杉醇大部由膽汁中排出,對有肝膽疾病的病人應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。在數(shù)千例的資料中約8%的病人有膽紅素升高,23%的病人堿性磷酸酶升高,18%有谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。但當(dāng)前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴(yán)重?fù)p害。

7.其他:消化道反應(yīng)雖常見但一般不重,少數(shù)可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。

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