北京索萊寶科技有限公司
專注于生物學(xué)試劑及試劑盒領(lǐng)域
服務(wù)熱線：18101056239
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更新時(shí)間：2026-08-03
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新藥研發(fā)是一場(chǎng)漫長(zhǎng)的探索之旅，從海量小分子化合物庫(kù)中挖掘具備有效活性的化合物，一直是藥物發(fā)現(xiàn)階段的核心難點(diǎn)。而高通量篩選（HTS） 作為標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)體系，可大幅提升篩選效率與精準(zhǔn)度，成為新藥早期研發(fā)的核心工具。
核心技術(shù)
高通量篩選：驅(qū)動(dòng)新藥早期研發(fā)的核心技術(shù)。
新藥研發(fā)流程復(fù)雜、周期長(zhǎng)、投入成本高，整體可劃分為早期藥物發(fā)現(xiàn)、臨床前研究、臨床試驗(yàn)及上市審批四大階段。其中早期藥物發(fā)現(xiàn)是決定項(xiàng)目走向的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，涵蓋疾病機(jī)制解析、靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)與驗(yàn)證、活性化合物發(fā)掘等核心工作。
高通量篩選（HTS）正是該階段的核心技術(shù)。該技術(shù)依托自動(dòng)化平臺(tái)，可一次性完成多種樣品的活性檢測(cè)，從大規(guī)模化合物庫(kù)中快速甄別出可用于后續(xù)結(jié)構(gòu)優(yōu)化的先導(dǎo)化合物。
無(wú)論是基于重組蛋白的生化水平酶活篩選，還是更貼合生理環(huán)境的細(xì)胞表型篩選，HTS 均可高效適配，全面加速大規(guī)?；衔锏幕钚栽u(píng)價(jià)進(jìn)程。
按需匹配
化合物庫(kù)選型：按需匹配，精準(zhǔn)選擇。
面對(duì)品類豐富的化合物庫(kù)，可結(jié)合自身研究方向、實(shí)驗(yàn)條件分類選擇，核心選型思路如下：
1 已明確研究靶點(diǎn)、信號(hào)通路或疾病方向
優(yōu)先選用靶向型實(shí)體化合物庫(kù)。例如：
按研究靶點(diǎn)匹配
ICL007
商品名稱：
磷酸酶抑制劑化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
研究靶點(diǎn)：
蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPs)
絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶 (PPP家族)
靶點(diǎn)功能：
去磷酸化，反轉(zhuǎn)激酶信號(hào)，調(diào)控細(xì)胞增殖/分化/代謝
調(diào)控細(xì)胞周期、凋亡、自噬
ICL0076
商品名稱：
MAPK 抑制劑庫(kù)(詢價(jià)/定制)
研究靶點(diǎn)：
MAPK通路（三級(jí)激酶級(jí)聯(lián)）
MAP3K（上游激酶，如RAF）
靶點(diǎn)功能：
調(diào)控細(xì)胞增殖、分化、應(yīng)激、凋亡
啟動(dòng)MAPK級(jí)聯(lián)
ICL0077
商品名稱：
趨化因子抑制劑庫(kù)(詢價(jià)/定制)
研究靶點(diǎn)：
趨化因子受體（GPCR超家族）
趨化因子本身（配體）
靶點(diǎn)功能：
介導(dǎo)免疫細(xì)胞趨化、遷移、活化
炎癥和免疫反應(yīng)關(guān)鍵介質(zhì)
ICL0078
商品名稱：
腎上腺-素能受體化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
研究靶點(diǎn)：
腎上腺-素能受體（GPCR超家族）
靶點(diǎn)功能：
介導(dǎo)交感神經(jīng)遞質(zhì)效應(yīng)
ICL0007
商品名稱：
酪氨酸激酶抑制劑庫(kù)(詢價(jià))
研究靶點(diǎn)：
受體酪氨酸激酶 (RTKs)
非受體酪氨酸激酶 (NRTKs)
雙重靶向：RTK + 胞內(nèi)激酶
靶點(diǎn)功能：
生長(zhǎng)因子受體，調(diào)控增殖、存活、血管生成
免疫信號(hào)、細(xì)胞黏附、細(xì)胞骨架調(diào)控
多靶點(diǎn)抑制，克服耐藥
按信號(hào)通路匹配
ICL0038
商品名稱：
細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
通路功能：
調(diào)控細(xì)胞形態(tài)、遷移、分裂、胞內(nèi)運(yùn)輸、收縮
ICL0044
商品名稱：
HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
通路功能：
細(xì)胞對(duì)低氧的適應(yīng)反應(yīng)，調(diào)控代謝、血管生成、存活
ICL0047
商品名稱：
JAK-STAT信號(hào)通路庫(kù)(詢價(jià)/定制)
通路功能：
細(xì)胞因子/生長(zhǎng)因子信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，調(diào)控免疫、炎癥、增殖、存活
ICL0050
商品名稱：
NF-κB信號(hào)通路庫(kù)(詢價(jià)/定制)
通路功能：
炎癥、免疫、細(xì)胞存活、抗凋亡的核心轉(zhuǎn)錄調(diào)控通路
ICL0054
商品名稱：
TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù)(詢價(jià)/定制)
通路功能：
調(diào)控細(xì)胞增殖、分化、凋亡、上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)、纖維化
ICL0068
商品名稱：
神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
通路功能：
涵蓋神經(jīng)遞質(zhì)受體、離子通道、突觸可塑性、神經(jīng)保護(hù)、神經(jīng)退行性變
按疾病方向匹配
ICL0081
商品名稱：
抗前列腺癌化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
前列腺癌
病理機(jī)制關(guān)鍵：
AR信號(hào)軸、雄激素依賴/非依賴、神經(jīng)內(nèi)分泌分化、PARP、PSMA
ICL0080
商品名稱：
抗纖維化化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
纖維化疾病
病理機(jī)制關(guān)鍵：
成纖維細(xì)胞活化、ECM沉積、EMT、TGF-β/Smad、CTGF
ICL0079
商品名稱：
抗真菌庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
真菌感染
病理機(jī)制關(guān)鍵：
真菌細(xì)胞壁/膜合成、真菌特異性酶、耐藥機(jī)制
ICL0062
商品名稱：
抗感染化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
細(xì)菌/病毒感染
病理機(jī)制關(guān)鍵：
細(xì)菌細(xì)胞壁/蛋白合成、病毒進(jìn)入/復(fù)制、宿主免疫調(diào)節(jié)
ICL0063
商品名稱：
抗寄生蟲化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
寄生蟲感染
病理機(jī)制關(guān)鍵：
瘧原蟲、利什曼原蟲、錐蟲、蠕蟲等
ICL0058
商品名稱：
抗心血管疾病化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
心血管疾病
病理機(jī)制關(guān)鍵：
高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、心衰、心律失常、缺血再灌注
ICL0059
商品名稱：
抗糖尿病化合物庫(kù)(詢價(jià)/定制)
疾病方向：
糖尿病
病理機(jī)制關(guān)鍵：
胰島素抵抗、β細(xì)胞功能障礙、糖脂代謝紊亂、糖尿病并發(fā)癥
2 已知靶點(diǎn)蛋白結(jié)構(gòu)，暫不確定結(jié)合活性分子
建議先通過(guò)虛擬篩選完成初步分子對(duì)接與理論活性預(yù)判，縮小候選范圍；再針對(duì)虛擬篩選結(jié)果采購(gòu)實(shí)體化合物，開(kāi)展體外活性驗(yàn)證，降低實(shí)驗(yàn)成本。
核心流程
· 虛擬篩選
縮小候選范圍，降低實(shí)驗(yàn)成本。
· 實(shí)體化合物采購(gòu)
獲取可驗(yàn)證的化合物。
· 活性驗(yàn)證
確認(rèn)真實(shí)生物活性。
應(yīng)用場(chǎng)景
1）靶點(diǎn)蛋白結(jié)構(gòu)已知。
2）結(jié)合位點(diǎn)明確。
3）有化合物數(shù)據(jù)庫(kù)資源。
4）通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助降低實(shí)驗(yàn)篩選成本。
3 現(xiàn)有商品化化合物庫(kù)無(wú)法滿足個(gè)性化實(shí)驗(yàn)需求
Solarbio提供了一種靈活、可全程定制的小分子化合物庫(kù)服務(wù)，用戶可根據(jù)研究需求，從特定化合物、數(shù)量、排列方式、形式（固體或溶液）、規(guī)格/濃度五個(gè)方面進(jìn)行個(gè)性化配置，最終獲得即拿即用的完整化合物庫(kù)，適用于靶向篩選、構(gòu)效關(guān)系研究等多種藥物發(fā)現(xiàn)與化學(xué)生物學(xué)場(chǎng)景。
定制維度：支持選擇特定化合物、化合物數(shù)量、排列方式、形式（固體/溶液）、規(guī)格或濃度。
交付內(nèi)容：完成后的化合物庫(kù)附帶完整的信息包括濃度、純度及位置信息表。
適用場(chǎng)景：靶向篩選、表型篩選、構(gòu)效關(guān)系研究、新型藥物發(fā)現(xiàn)等。
核心優(yōu)勢(shì)：靈活適配不同實(shí)驗(yàn)體系，避免資源浪費(fèi)，提升篩選效率。
實(shí)操指南
實(shí)操指南：化合物高通量篩選標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)流程。
選定合適的化合物庫(kù)后，即可開(kāi)展正式篩選工作。以應(yīng)用廣泛的細(xì)胞水平高通量篩選為例。
1 確定篩選模型與檢測(cè)方法
高通量篩選包含生化篩選、細(xì)胞篩選、體內(nèi)篩選等多種模型。其中細(xì)胞水平篩選優(yōu)勢(shì)突出，可檢測(cè)化合物在活細(xì)胞內(nèi)的膜通透性、代謝特征，以及對(duì)胞內(nèi)信號(hào)通路的整體調(diào)控效應(yīng)，獲得生化實(shí)驗(yàn)難以直接體現(xiàn)的生物學(xué)數(shù)據(jù)。
注：細(xì)胞模型更接近生理狀態(tài)，但通量和成本介于生化篩選與體內(nèi)篩選之間，需根據(jù)實(shí)驗(yàn)?zāi)康木C合選擇。
2 初篩：大范圍初篩，初步鎖定活性分子
常規(guī)采用單一濃度開(kāi)展初篩，常用起始濃度為 1–10 μM。若細(xì)胞耐受度良好且化合物溶解度允許，可適當(dāng)提高至 10–30 μM 以降低漏檢率，但需同步評(píng)估溶劑和細(xì)胞毒性。
對(duì)照設(shè)置：同步設(shè)置 DMSO 溶劑空白對(duì)照，確保各孔 DMSO 終濃度一致（通常 ≤0.1%）
評(píng)價(jià)指標(biāo)：化合物抑制率 / 激活率
目標(biāo)：初步富集高活性候選分子（初篩陽(yáng)性）
注：初篩濃度越低，篩選條件越嚴(yán)格，檢出的候選化合物通常特異性更高、真實(shí)活性更強(qiáng)，但可能會(huì)漏掉部分弱活性或低溶解度分子。
3 復(fù)篩：濃度梯度驗(yàn)證，剔除假陽(yáng)性
對(duì)初篩得到的陽(yáng)性化合物設(shè)置梯度濃度開(kāi)展復(fù)篩。
濃度設(shè)計(jì)：建議設(shè)置 6–7 個(gè)梯度濃度，稀釋跨度 2–3 個(gè)數(shù)量級(jí)。
最高濃度：一般不超過(guò) 100 μM（需提前測(cè)試細(xì)胞耐受性）。
實(shí)驗(yàn)設(shè)置：每個(gè)濃度組至少設(shè)置 3 組重復(fù)
實(shí)驗(yàn)?zāi)康模簲M合量效曲線并計(jì)算 IC?? 或 EC??，剔除無(wú)濃度依賴性、活性不穩(wěn)定的假陽(yáng)性化合物
4 正交驗(yàn)證：多方法交叉佐證
單一檢測(cè)體系存在方法學(xué)局限性。針對(duì)復(fù)篩確認(rèn)的候選分子，需采用原理不同的檢測(cè)技術(shù)開(kāi)展正交驗(yàn)證，排除熒光干擾、非特異性作用及檢測(cè)體系依賴的假陽(yáng)性結(jié)果。
目的：確保篩選到的化合物具有可重復(fù)、多維度驗(yàn)證的生物活性，為后續(xù)先導(dǎo)化合物優(yōu)化奠定可靠基礎(chǔ)
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